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软膏剂制剂知识

中国养殖网 2006-6-8 8:57:19 西部畜牧信息网  【字体:减小 增大  

    一、 概述:
    1. 软膏剂:(ointments)是将药物加入适宜基质中制成的一种容易涂布于皮肤、粘膜、或创面的具有适当稠度的膏状外用制剂。
    2. 乳膏剂:用乳剂型基质所制备的软膏剂。
    3. 糊剂:含有大量(25-70%)吸湿、收敛性粉末的软膏剂。
    4. 软膏剂的质量要求:
     均匀、细腻、涂于皮肤上无粗糙感觉。
     有适当的粘稠度,易涂布而不熔化。
     无酸败变质、不发生油水分离或分层,能保持固有疗效。
     应无刺激及其它反应。
     用于创面的软膏还应无菌。
    二、 基质:(bases)
    1. 基质的要求:
     润滑无刺激,稠度适宜,易于涂布;
   
     性质稳定,与主要不发生配伍变化;
   
     具有吸水性,能吸收伤口分泌物;
     不妨碍皮肤的正常功能,具有良好释药性能;
     易洗除,不污染衣服。
    2. 适用:
    表皮增厚,角化,皲裂等慢性皮损或某些感染性皮肤病早期。
    3. 种类:
    ⑴油脂性基质
    ①烃类:
   
    凡士林:(软石蜡)
    性质:熔点38-60℃,无臭无刺激,不酸败,性质稳定。
    适用:遇水不稳定的药物。
    不适用:急性而且多量渗出液的患处。
    特点:有适宜的粘稠度。
     固体石蜡:
    性质:熔点50-65℃。
    用途:调节软膏的稠度。
     液体石蜡:
    性质:能与多数脂肪油或挥发油混合。
    用途:调节软膏的稠度。
     硅酮:
    性质:粘度随分子量的增大而增大,无色无臭的液体,无毒、无刺激、易涂布,性质稳定。
    用途:保护皮肤以及透皮促进剂。
    ②类脂类:
     羊毛脂:
   
    性质:淡棕黄色粘稠半固体,熔点36-42℃。吸水性强,可吸收约2倍其重量的水并形成W/O型乳剂。
    用途:与凡士林合用。可改善凡士林的吸水性。
    ③油脂类:
    来源:动植物高级脂肪酸甘油脂及其混合物。
    性质:易受温度、光线、氧气的影响而分解、氧化和酸败。
    ⑵乳剂型基质
   
    组成:水相 + 油相 + 乳化剂
    适用:亚急性、慢性、无渗出液的皮损和皮肤瘙痒症。
    忌用:糜烂,溃疡、水疱及脓疱症。
    ① 一价皂:
    氢氧化
   
    硼酸 钠
    三乙丙胺 钾 + 脂肪酸 肥皂(O/W乳化剂)
   
    三乙醇胺 铵
    乳化能力 提高
   
    特点:O/W型乳剂基质用于皮肤不显油腻感
   
    缺点:易被酸、碱、钙、镁离子或其他电解质破坏。忌与阳离子型药物:硫酸
   
    处方:
    硬脂酸 100g
   
    蓖麻油 100g
   
    液体石蜡 100g
   
    三乙醇胺 8g
   
    甘油 40g
   
    蒸馏水 452g
   
    适用:乳膏
    ②多价皂:(W/O型乳剂型基质)
    钙、镁、锌、铝氧化物 + 脂肪酸 多价皂。
    特点:解离毒小、亲水性小于一价皂,亲油性强,HLB<6,易形成,稳定高。
    处方:
    硬脂酸 12.5 g
   
    单硬脂酸甘油脂 17.0g
   
    蜂腊 5.0g
   
    地蜡 75.0g
   
    液体石蜡 410.0ml
   
    白凡士林 67.0g
   
    双硬脂酸铝 10.0g
   
    氢氧化钙 1.0g
   
    羟苯乙酯 1.0g
   
    蒸馏水 401.5ml
   
    制法:油相熔化 85℃ + 水相(85℃) 边加边搅拌。
    ③ 脂肪醇硫酸(酯)钠类:
    十二醇硫酸(酯)钠:
   
    性质:阴离子乳化剂,常用量:0.55~2%,适宜的pH值为6~7,不得<4,>8。
    配伍:常与其它W/O型乳化剂合用。加入1.5%~2%氯化钠可使之丧失乳化作用。
    处方:
    硬脂醇 220 g
   
    十二烷基硫酸钠 15g
   
    单硬脂酸甘油脂 17.0g
   
    白凡士林 250g
   
    羟苯甲酯 0.25g
   
    羟苯丙酯 0.15g
   
    丙二醇 120 g
   
    蒸馏水 加至 1000 g
   
    制法:油相熔化 75℃ + 水相(75℃) 边加边搅拌。
    ④高级脂肪醇及多元醇酯类:
     高级脂肪醇:
   
    熔点 水溶性 用途
    十六醇 45~50℃ 不溶 用于O/W型乳剂基质,增加稳定性和粘稠度
    十八醇 56~60℃ 不溶 可增加凡士林吸水性
     月桂醇硫酸钠
   
    用途:O/W乳剂乳化剂
    用量:0.5%~2%
   
    刺激性:较小
   
    HLB值:40
   
    配伍:能与酸碱性药物、Ca、Mg离子配伍,忌与阳离子药物配物。
    ⑤聚氧乙烯醚的衍生物类
    ⑶水溶性基质:
   
    特点:释放药物较快,无油腻感,易涂展,无刺激性,能吸收组织渗出物。
    用途:用于湿润,糜烂创面,有利于分泌物的排除,也可用于腔道粘膜或防油保护性软膏的基质。
    缺点:润滑作用较差,其中水分易蒸发,易霉变。
     甘油明胶:
    制法:明胶1~3% + 甘油10~30% + 水 成品。
    特点:形成一层保护末,使用时教舒适。
     纤维素衍生物:
    MC:溶于冷水。
    CMC:冷热均溶,其CMC-Na与重金属离子不能配物。
     PEG类:
   
    常用分子量:300~6000
   
    液体 蜡状固体
   
    特点:易溶于水,易于渗出液混合易洗除,性质较稳定,不易霉变。
    三、 软膏剂的制备及举例
    1. 药物加入的方法:
   
    ① 可溶于基质的药物:油溶性药物 油相;水溶性药物 水相。
    ② 不溶性药物:药物 粉碎成细粉(糊状) 混合均匀。
    ③ 小剂量药物:等量递加法。
    ④ 半固体粘稠药物:直接与基质混合 + 羊毛脂 + 凡士林
    ⑤ 挥发性、共熔性成份共存:直接与基质混合。
    ⑥ 易氧化水解的药物:
    2. 制备方法:
    ① 研和法:半固体 + 液体
   
    药物 + 部分基质(或液体) 细腻糊状 递加其余基质
   
    检查无颗粒感觉为止。
    ② 熔和法:熔点较高的基质
    基质 熔化 过滤 + 药物 搅匀 冷凝
   
    ③ 乳化法:
   
    油溶性基质 熔化 滤过 滤液
   
    水溶性药物 + 水 溶液 加热(80℃)
   
    +药物 搅拌 冷凝
   
    3. 举例:(376页)
   
    氧化锌软膏:
   
    氧化锌 15g
   
    凡士林 85g
   
    制法:取氧化锌置研钵内,加少许凡士林研匀后,缓缓加入剩余的凡士林,研匀即可。
    用法与用量:外用,皮肤收敛剂。
    四、 软膏剂的质量评定:
    1. 主药的含量测定:
   
    2. 物理性质的测定:熔点、酸碱度、物理外观、粘稠度。
    3. 刺激性:
   
    4. 稳定型:
   
    5. 药物释放、穿透及吸收的测定方法:
   
    五、 软膏剂的包装及贮藏:
   
    1. 包装:软膏管(锡、铝、塑料);塑料盒。
    2. 包装器械:自动装置。轧尾、装盒联动机。
    3. 贮藏:避光阴凉干燥处,温度不宜过高过低。
    六、 糊剂:
    1. 概念:含有25%以上固体药物的外用半固体制剂。
    2. 作用特点:由收敛、消炎、吸收分泌物等作用。
    3. 用途:亚急性及慢性炎症。
    4. 举例:
    龙胆紫糊剂
    龙胆紫 1g
   
    甘油 10ml
   
    氧化锌 15g
   
    淀粉 15g
   
    无水羊毛脂 20g
   
    凡士林 100g
    制法:羊毛脂 + 凡士林 熔化(约60℃)
   
    氧化锌 淀粉 过筛 + 龙胆紫甘油溶液 搅拌 不见水珠 冷凝成膏状。
    七、 舐剂:
    1. 概念:主药与赋形剂混合均匀制成的软泥状制剂,倾斜容器时以不至于流出为止。
    2. 辅料:面粉、淀粉、甘草粉、亚麻仁粉、糖浆、植物油等。
    3. 制法:主药 容器内 研细 混匀 加入少量水 混匀
   
    添加辅料及适量液体 调和均匀 糊状。
    4. 用法:内服
    5. 举例:
    止泻方
    次硝酸铋 20g
   
    鞣酸蛋白 10g
   
    淀粉及水 适量
    用法与用途:马一次舐服,治疗腹泻。

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